脑胶质瘤是一种最常见的原发性颅内肿瘤,现阶段临床的主要治疗手段仍限于手术切除辅助化疗或放疗[1]。化疗的目的在于清除手术未能移除浸润到脑实质细胞但尚未形成离岛的残留肿瘤细胞,因此在综合性治疗方案中占据非常重要的地位[2]。然而,化疗导致的多药耐药(multidrugresistance,MDR)往往成为手术后脑胶质瘤复发和死亡的主要因素[3]。一般认为,MDR的发生与抗肿瘤药物通过细胞膜时和转运蛋白跨膜区的结合,引发药泵蛋白的ATP酶活性,进而激活药泵将胞内药物转运出胞外等一系列机制有关。这类依靠ATP提供能量进行胞吐药物的蛋白统称为ABC转运蛋白(ATP-bindingcassettetransporters,ABCtransporters),诸如紫杉醇(paclitaxel,PTX)、阿霉素、蒽醌类等抗肿瘤药物都是ABC转运蛋白的底物。目前公认的肿瘤耐药的主要因素是细胞膜上转运蛋白的存在,包括熟知的P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(multidrugresistanceassociatedprotein,MRAP)以及乳腺癌多药耐药相关蛋白(breastcancerresistanceprotein,BCRP)等,这些蛋白介导的耐药机制支撑着药物膜泵假说[4-6]。
近年来,多种中药活性成分/组分在逆转肿瘤多药耐药方面均取得了值得