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专题巩固学习

《中西药常考知识点归纳整理》

每日背一点，

利用好碎片化时间！

中药（一）

中药

3.含生物碱类化合物的常用中药

药材

化学结构类型

质量控制成分

生物活性

苦参

双稠哌啶类

苦参碱、氧化苦参碱

抗肿瘤、抗病原体

山豆根

抗癌、抗溃疡、抑菌

麻黄

有机胺类

盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱

兴奋中枢神经

黄连

异喹啉类

盐酸小檗碱

抗菌、抗病毒

延胡索

延胡索乙素（四氢巴马汀）

活血散瘀、理气止痛

防己

苄基异喹啉类

粉防己碱（汉防己甲素）

防己诺林碱（汉防己乙素）

抗心肌缺血、抑制血小板聚集

洋金花

莨菪烷类

硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱

解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳

天仙子

东莨菪碱、莨菪碱（阿托品）

松弛平滑肌、升高眼压

川乌

二萜类

乌头碱、次乌头碱、新乌头碱（双酯型）；水解反应减毒

镇痛、消炎、麻醉、降压；有剧毒

马钱子

吲哚类

士的宁（番木鳖碱）、马钱子碱

镇痛、免疫调节

雷公藤

倍半萜大环内酯

雷公藤碱

肝、肾和胚胎毒性

千里光

吡咯里西啶类

阿多尼弗林碱

抗炎、免疫抑制

4.含醌类化合物的常用中药

药材

结构类型

质量控制成分

大黄

蒽醌类

总蒽醌（大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚）；

游离型抗菌、结合型（番泻苷）泻下

何首乌

大黄素、大黄素甲醚

虎杖

大黄素、虎杖苷

芦荟

芦荟苷

决明子

大黄酚、橙黄决明素

丹参

菲醌类

丹参酮类（丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ）和丹酚酸B；脂溶性成分：丹参酮

紫草

萘醌类

羟基萘醌总含量、β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁

西药（一）

西药

10.新药的研究开发：

临床前药理毒理学研究有：①主要药效学研究；②一般药理学研究；③药动学研究；④毒理学研究

临床药理学研究：①Ⅰ期临床试验：人体安全性评价试验，观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征20～30例；②Ⅱ期临床试验：初步药效学评价试验，大于例；采用随机盲法对照试验③Ⅲ期临床试验：扩大多中心试验，大于例；④Ⅳ期临床试验：批准上市后的监测，不少于例。

11.脂水分配系数：

用P或lgP来表示，分配系数适当，药效为好；P值越大，则药物的脂溶性越高；作用于中枢神经系统的药物，需通过血-脑屏障，应具有较大的脂溶性。

12.药物溶解性渗透性分类：

①第Ⅰ类：两高的两亲性分子药物，吸收取决于胃排空速率。如普萘洛尔、依那普利、地尔硫?；

②第Ⅱ类：低水溶解性的亲脂性分子药物，吸收取决于溶解速率。如双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康；

③第Ⅲ类：低渗透性的水溶性分子药物，吸收受渗透效率影响。如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔；

④第Ⅳ类：两低的疏水性分子药物，吸收比较困难。如特非那定、酮洛芬、呋塞米。

13.药物的酸碱性、解离度和pKa对药效的影响：

酸性药物：；碱性药物：

（酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄）

14.官能团对药物活性的影响：

卤素：脂溶性↑；强吸电子基，作用时间延长。

巯基：脂水分配系数适宜；解毒

硫醚：可氧化成亚砜或砜，极性↑

酯：脂溶性↑；前药，增加吸收，降低酸性，减少刺激

羧基+羟基：羧基能与羟基脱水生产酯基

15.药物与作用靶标结合的化学本质

共价键键合类型：不可逆，例如烷化剂类抗肿瘤药物环磷酰胺

非共价键的键合类型：可逆

①范德华力（最弱）：局部麻醉药普鲁卡因；②氢键（最常见）：碳酸、磺酰胺和碳酸酐酶结合。水杨酸甲酯；③电荷转移复合物：抗疟药氯喹；④离子-偶极和偶极-偶极相互作用：乙酰胆碱。

16.药物的手性特征及其对药物作用的影响：

对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：如氟卡尼、普罗帕酮。

对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：如氯苯那敏和萘普生。

对映异构体中一个有活性，一个没有活性：如L-甲基多巴，氨己烯酸。

对映异构体之间产生相反的活性：如哌西那朵，扎考必利，依托唑啉，异丙肾上腺素。

对映异构体之间产生不同类型的药理活性：如右丙氧酚，奎宁。

一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：如氯胺酮，青霉胺，四咪唑，米安色林，左旋多巴。

17.药物的手性特征及其对药物作用的影响：

第Ⅰ相生物转化：氧化、还原、水解、羟基化和脱卤素等反应，使药物分子极性增加。

第Ⅱ相生物转化：①与葡萄糖醛酸的结合反应（最普遍，通过O、N、C、S原子结合），如吗啡、氯霉素；②与硫酸的结合反应，如沙丁胺醇；③与氨基酸的结合反应，如苯甲酸和水杨酸；④与谷胱甘肽的结合反应（解毒），如白消安；⑤乙酰化结合反应，如对氨基水杨酸；⑥甲基化结合反应，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。

18.散剂：

①特点：粒径小、比表面积大、易分散、起效快；外用时其覆盖面大，兼具保护、收敛等作用；便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；包装、贮存、运输及携带较方便；但对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。

②水分：中药散剂中一般含水量不得过9.0%。

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